Infekt-Liga

Glykopeptide


Zu den Glykopetiden zählen Vancomycin und Teicoplanin. Sie wirken ausschließlich im grampositiven Bereich. Ihr Wirkspektrum umfasst Staphylokokken, Streptokokken, Enterokokken, Clostridium difficile und Diphtherie-Bakterien. Ihr besonderer Vorteil liegt darin, dass auch Methicillin-resistente Staphylokokken und Ampicillin-resistente Enterokokken in der Regel noch empfindlich sind. Eine Glykopeptid-Resistenz ist bei Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus und bei Enterococcus faecalis bislang nur vereinzelt aufgetreten, bei Methicillin-resistenten Staphylococcus epidermidis ge-legentlich. Bei Enterococcus faecium wurden mit lokal unterschiedlicher Häufigkeit Vancoymcin- und auch Teicoplanin-resistente Stämme isoliert. Die Glykopeptide sollten daher nur als Reserveantibioti-ka eingesetzt werden, wenn auf Grund der Resistenzsituation oder wegen einer Allergie keine andere Wahl möglich ist. Sie haben in der letzten Vergangenheit als Folge einer starken Zunahme von Hospi-talinfektionen und Fremdkörperinfektionen durch Methicillin-resistente Staphylokokken eine große Bedeutung erlangt.
Glykopeptide zeigen eine bakterizide Wirkung durch Hemmung der Zellwandsynthese. Sie wirken zeitabhängig mit einem nur langsam einsetzenden therapeutischen Effekt.

Zulassung/ Verfügbarkeit

Zugelassen sind Infektionen durch grampositive Erreger verschiedener Lokalisation.
In der oralen Form können Glykopeptide nicht für systemische Infektionen eingesetzt werden, da sie bei intakter Darmmukosa nur in geringem Umfang resorbiert werden. Die zugelassene Indikation für enteral zugeführtes Vancomycin ist die Behandlung der postantibiotischen pseudomembranösen Enterokolitis verursacht durch Clostridium difficile. Vancomycin oral (4 x 125 mg) gilt jeoch nicht als Mittel der ersten Wahl bei postantibiotischer pseudomembranöser Enterokolitis, da der Einsatz den Selektionsdruck auf MRSA/MRSE und VRE erhöht. Daher wird in der Praxis der Einsatz von Metronidazol empfohlen.

Pharmakokinetik

Glykopeptide verteilen sich extrazellulär. Das relative Verteilungsvolumen wird für Vancomycin mit 0,6 bis 0,9 l/kg KG und die Halbwertszeit bei nierengesunden Patienten mit 6 bis 8 Stunden angege-ben. Das relative Verteilungsvolumen für Teicoplanin liegt bei ca. 1 l/kg KG, die Halbwertszeit ist mit 70 bis 100 Stunden lang und ermöglicht die tägliche Einmalgabe. Die pharmakokinetischen Parameter unterliegen starken inter- und intraindividuellen Schwankungen.
Beide Substanzen werden hauptsächlich unverändert renal ausgeschieden, die Proteinbindung liegt bei 55% für Vancomycin bzw. 90% für Teicoplanin. Insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder ansteigenden Retentionswerten ist ein therapeutisches Drug Monitoring zur individuellen Dosisanpassung erforderlich. Für Vancomycin sollten Talspiegel zwischen 7 bis 10 mg/l und Werte zwi-schen 18 bis 25 mg/l zwei Stunden nach Infusionsende angestrebt werden. Der therapeutische Bereich für Teicoplanin sollte bei schweren Infektionen im Steady-state nicht unter 10 mg/l liegen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Glykopeptide haben ein nephro- und ototoxisches Potenzial, das bei Teicoplanin in der Standarddosie-rung nicht beobachtet wird.
Bei der Infusion von Vancomycin ist auf die vorgeschriebene Verdünnung und Infusionszeit zu achten, um einem "Red-Man-Syndrom“ vorzubeugen.

INN Handelsname Standarddosierung* pro Tag
Vancomycin Vancomycinâ 2 g in 2-4 ED**
Teicoplanin Targocidâ 400 mg in 1 EDinitial 800 mg in 2 ED


* normalgewichtige Erwachsene ohne Einschränkung von Organfunktionen
** Drug monitoring wünschenswert